2019-09-11 3018癌症
位于化学元素周期表79位的黄金(Gold,化学元素符号Au),生来就自带“光环”,因为身价不菲,还能保值,谁能想到它还能入药!
比如风湿药金诺芬就是一种含黄金的口服药,在癌症治疗中,化疗药顺铂是铂(白金)的衍生物,随着铂类药物的成功,越来越多的抗肿瘤药物研究转向了黄金...
来自澳大利亚的科学家设计了一种以黄金为基础的分子,这种分子可以靶向消灭癌细胞,使健康细胞不受伤,此项研究结果已在《Chemistry -- A European Journal》发表。
基于黄金的分子选择性更强且更稳定,所以研究人员合成了4种以黄金为基础的生物活性复合物(环金硫化亚磷酸配合物),并对其进行了体内及体外临床前研究实验。
新合成的金复合物具有良好的体外抗癌活性,与顺铂相比,新合成的金复合物对被测癌细胞株的细胞毒性谱更强、范围更广。
值得注意的是,复合物4在体外对所有测试的癌细胞均表现出较好的细胞毒性,其对D24黑色素瘤癌细胞的细胞毒性约为顺铂的24倍,对结肠癌(HCT-116)和宫颈癌(HeLa)的细胞毒性分别为顺铂的10倍和7倍。复合物4对宫颈癌和前列腺癌细胞的选择性是非癌Hek-293细胞的6倍和5倍。
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4种复合物均具有潜在的抗迁移和侵袭作用,可能是通过破坏肌动蛋白的组装抑制细胞迁移。
在裸鼠体内抗肿瘤活性检测中,与溶剂对照组相比复合物4和5可以显著抑制肿瘤生长(分别为35.8%和46.9%,而顺铂为29%)。
HeLa细胞中,金复合物还能显著减少TrxR(硫氧还蛋白氧化还原酶)活动,该种酶与癌症进展和耐药性的形成相关。
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这些金复合物还有很强的抗炎特性,还可应用于治疗关节炎等慢性炎症性疾病。
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参考文献:
Bhargava S K, Reddy T S, Pooja D, et al. Potent and selective cytotoxic and anti‐inflammatory gold (III) compounds containing cyclometallated phosphine sulfide ligands[J]. Chemistry–A European Journal, 2019.
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